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By Targets:	Adrenergic Receptor (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (2) Apoptosis (2) ATP Synthase (1) Bacterial (1) Beta-secretase (1) Biochemical Assay Reagents (1) Cholinesterase (ChE) (1) Cytochrome P450 (1) Dihydroorotate Dehydrogenase (1) DNA/RNA Synthesis (1) Epigenetic Reader Domain (2) GSK-3 (2) Histamine Receptor (3) HIV (2) HIV Protease (1) iGluR (1) IRAK (1) Isotope-Labeled Compounds (1) JAK (2) Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) (1) mGluR (1) Microtubule/Tubulin (1) mTOR (1) Oxytocin Receptor (1) P2X Receptor (1) Potassium Channel (1) Prostaglandin Receptor (1) PROTACs (1) Raf (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) ROCK (2) Salt-inducible Kinase (SIK) (1) SARS-CoV (2) Src (2) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (11) Cardiovascular Disease (2) Endocrinology (1) Infection (4) Inflammation/Immunology (7) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (6)

By Targets:

Adrenergic Receptor (1)

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (2)

Apoptosis (2)

ATP Synthase (1)

Bacterial (1)

Beta-secretase (1)

Biochemical Assay Reagents (1)

Cholinesterase (ChE) (1)

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P2X Receptor (1)

Potassium Channel (1)

Prostaglandin Receptor (1)

PROTACs (1)

Raf (1)

Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1)

ROCK (2)

Salt-inducible Kinase (SIK) (1)

SARS-CoV (2)

Src (2)

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Cancer (11)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-114388

QM385 2 篇文献验证	Others	Inflammation/Immunology
QM385 是一种有效的降血糖素还原酶 (SPR) 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.49 nM，并以纳摩尔效力和良好的口服生物利用度阻止 T 细胞增殖和自身免疫。

HY-151196

FXIa-IN-10	Others	Cardiovascular Disease
FXIa-IN-10 (Compound 3f) 是一种有效的激活因子 XI (FXIa) 抑制剂，K_i 值为 0.17 nM。FXIa-IN-10 具有良好的口服生物利用度。

HY-10096

TCS2002	GSK-3	Neurological Disease
TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂，IC₅₀ 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征，且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-149955

SARS-CoV-2-IN-38	SARS-CoV	Infection
SARS-CoV-2-IN-38 (化合物 24) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂，具有较好的小鼠口服生物利用度 (F%=39.75%)。

HY-B0689S

Indinavir-d6 MK-639-d₆ free base; L-735524-d₆ free base	Isotope-Labeled Compounds HIV HIV Protease	Inflammation/Immunology
茚地那韦-d₆ Indinavir-d₆ 是 Indinavir 的氘代物。Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制剂，具有很好的口服生物相容性。

HY-153715

NV-354 Mitochondria modulator-1	Biochemical Assay Reagents	Metabolic Disease
Mitochondria modulator-1 是一种线粒体调节剂，能刺激线粒体产生 ATP。Mitochondria modulator-1 具有良好的口服生物利用度、血脑屏障渗透性以及良好的血浆稳定性。Mitochondria modulator-1 有研究线粒体疾病的潜力。

HY-18030B

CEP-28122 mesylate hydrochloride	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Others
CEP-28122 mesylate hydrochloride 是一种二氨基嘧啶衍生物。CEP-28122 mesylate hydrochloride 是一种有效的，选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂，IC₅₀ 为 1.9 nM。CEP-28122 mesylate hydrochloride 有抗肿瘤和良好的药代活性。

HY-161354

JAK3 covalent inhibitor-2	JAK Apoptosis	Inflammation/Immunology
JAK3 covalent inhibitor-2 (compound J1b) 是一种选择性、口服有效的 JAK3 抑制剂 (IC₅₀=7.2 nM)，具有低毒性、抗炎活性和良好的生物利用度。

HY-148290

KTX-951	PROTACs IRAK	Cancer
KTX-951 是一种靶向降解 IRAK4 的 PROTAC (DC₅₀= 18 nM)。KTX-951 (10 mg/kg) 在大鼠模型中的口服生物利用率为 22%。KTX-951 具有较好的抗癌潜力。

HY-13847

GNE-555	mTOR	Cancer
GNE-555 是一种具有选择性，且代谢稳定的 mTOR 抑制剂 (K_i=1.5 nM)，也具有良好的口服生物利用度。GNE-555 对 PC3 和 MCF-7 细胞显示出抗增殖活性，可用于癌症的研究。

HY-124593

PTC299 1 篇文献验证	VEGFR Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis	Cancer
PTC299 是 VEGFA mRNA 翻译的具有口服活性抑制剂，在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度，缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

HY-156593

ROCK-IN-9	ROCK	Cancer
ROCK-IN-9 (Compound T345) 是一种 ROCK 抑制剂。ROCK-IN-9 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性，IC₅₀ 为 40.8 μM。ROCK-IN-9 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性，并在较低剂量下表现出较高的体内暴露量和口服生物利用度。

HY-111187

KX2-361 KX-02	Src Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
KX2-361 (KX-02) 是一种 Src 激酶和微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。 KX2-361 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度并易于穿过血脑屏障。 KX2-361 具有抗肿瘤活性，并能诱导胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-155416

M56-S2 iodide	SARS-CoV	Infection
M56-S2 iodide 是一种 SARS-CoV-2 M^pro 抑制剂 (IC₅₀=4.0 μM)。M56-S2 iodide 在 ADMET 预测中显示出良好的口服生物利用度和低毒性。M56-S2 iodide 具有很好的潜在成药性，可用于抗病毒 (如 SARS-CoV-2) 的研究。

HY-18030A

CEP-28122 mesylate salt	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
CEP-28122 mesylate salt 是一种二氨基嘧啶衍生物，是一种高度有效的选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂，对重组 ALK 激酶活性的 IC₅₀ 为 1.9 nM。CEP-28122 在人类癌症的 ALK 阳性实验模型中具有抗肿瘤活性。 CEP-28122 具有良好的药效药代活性。

HY-124596

CD161 NKR-P1A	Epigenetic Reader Domain	Cancer
CD161 (NKR-P1A) 是一种有效，选择性的且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET) 溴结构域抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC₅₀值分别为 28.2 nM 和 7.2 nM。CD161 具有抗肿瘤活性。

HY-153256

EP3 antagonist 4	Prostaglandin Receptor	Metabolic Disease
EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂，对 hEP 的 K_i 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中，EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。

HY-133747

JAK3-IN-9	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂，其 IC₅₀ 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性，可用于自身免疫疾病的研究。

HY-122559

BMS-984923	mGluR	Neurological Disease
BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (K_i = 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。

HY-15023

Cligosiban 5 篇文献验证 PF-3274167	Oxytocin Receptor	Endocrinology
Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服生物利用度高、脑渗透性好的非肽催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂，与加压素受体相比具有很好的选择性，对 V_1b 和 V_1a 亚型几乎没有亲和力。Cligosiban 抑制啮齿类动物的生理性射精。

HY-136026

Camlipixant BLU-5937	P2X Receptor	Inflammation/Immunology
Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对 hP2X3 同型三聚体的 IC₅₀ 为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果，且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。

HY-163468

SRC-3-IN-1	Src	Cancer
SRC-3- in -1 (compound SI-10) 是一种类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3) 抑制剂(IC₅₀=3.3 μM)。SRC-3-IN-1 具有良好的水溶性、口服生物利用度和选择性。SRC-3-IN-1 可用于前列腺癌研究。

HY-142160

GNE-9815	Raf	Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂，其对 CRAF 和 BRAF 的 K_i 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。

HY-157442

GLPG3312	Salt-inducible Kinase (SIK)	Inflammation/Immunology
GLPG3312 (化合物 28) 是一种具有选择性的泛型 SIK 抑制剂，其对 SIK1、SIK2 以及 SIK3 的 IC₅₀ 值分别为 2.0 nM、0.7 nM 和 0.6 nM。GLPG3312 在体外的人原代髓系细胞和小鼠模型的体内都显示出抗炎和免疫调节活性。GLPG3312 具有较好的口服生物利用度，可用于炎症与免疫疾病的研究。

HY-146388

Mtb ATP synthase-IN-1	Bacterial ATP Synthase	Infection
Mtb ATP synthase-IN-1 (compound 6ab) 是一种有效的 *结核分枝杆菌 (Mtb) ATP 合成抑制剂，对 Mtb* 的 MIC 为 0.452 ~ 0.499 μg/mL。Mtb ATP synthase-IN-1 代谢稳定性好，细胞毒性低 (Vero IC₅₀ > 64 μg/mL)，具有一定的口服生物利用度。Mtb ATP synthase-IN-1 可用于抗结核分枝杆菌的研究。

HY-143880

MRGPRX1 agonist 4	Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)	Neurological Disease
MRGPRX1 agonist 4 (compound 1t) 是一种有效且具有口服活性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂，EC₅₀ 为 0.1 μM。MRGPRX1 agonist 4 具有良好的代谢稳定性和口服生物利用度。在人源性 MRGPRX1 神经疼痛模型小鼠中，MRGPRX1 agonist 4 能降低行为性热过敏反应。MRGPRX1 agonist 4 可用于神经性疼痛的研究。

HY-120124

Samelisant SUVN-G3031	Histamine Receptor	Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; K_i=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; K_i=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。

HY-122608

Samelisant free base SUVN-G3031 free base	Histamine Receptor	Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; K_i=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; K_i=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。

HY-148825

NP10679	iGluR Histamine Receptor Potassium Channel Cytochrome P450 Adrenergic Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂，具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下，抑制 GluN2B 的 IC₅₀ 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂，IC₅₀ 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。

HY-144122

HIV-1 inhibitor-15	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性，EC₅₀ 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。

HY-138563

GSK973	Epigenetic Reader Domain	Cancer
GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂，对 BRD4 BD2 的pIC₅₀ 为 7.8，pK_d 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC₅₀=7.4~7.8; pK_d=8.3~8.5)。

HY-14362

GSK-25	ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cardiovascular Disease
GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC₅₀=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC₅₀=398 nM, p70S6K: IC₅₀=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC₅₀ 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。

HY-151260

AChE/BACE1/GSK3β-IN-1	Beta-secretase Cholinesterase (ChE) GSK-3	Neurological Disease
AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 是 AChE/BACE1/GSK3β 的三重抑制剂，具有口服活性。AChE/BACE1/GSK3β- IN -1 对AChE、BACE1 和 GSK3β 均有抑制活性，其 IC₅₀ 值分别为 1.0 μM、20 μM 和 15 μM。AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 具有良好的血脑屏障穿透性，生物利用度适中。AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 可用于阿尔茨海默 (AD) 的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L0121V

MCE 10K Natural Product-like Compound Library	10,000 compounds
Natural products are an attractive source with varied structures that exhibit potent biological activities, and desirable pharmacological profiles. The core scaffold of a natural product can also provide a biologically validated framework upon which to display diverse functional groups. Inspired by bioactive natural products, natural product-like compounds, occupying the same chemical space, are ideally suited to explore and to facilitate understanding of biological pathways. MCE 10K Natural Product-like Compound Library consists of 10,000 natural product-like compounds. Each compound has scaffold of natural products or Tanimoto coefficient >0.6 with natural products. The natural-likeness scoring of these compounds is >-2. What’s more, compounds in the library are drug-like and readily available for re-supply, making it a powerful tool for new drug research and development. It can be widely applied in high-throughput screening (HTS) and high-content screening (HCS).

MCE 10K Natural Product-like Compound Library

10,000 compounds

Natural products are an attractive source with varied structures that exhibit potent biological activities, and desirable pharmacological profiles. The core scaffold of a natural product can also provide a biologically validated framework upon which to display diverse functional groups. Inspired by bioactive natural products, natural product-like compounds, occupying the same chemical space, are ideally suited to explore and to facilitate understanding of biological pathways.

MCE 10K Natural Product-like Compound Library consists of 10,000 natural product-like compounds. Each compound has scaffold of natural products or Tanimoto coefficient >0.6 with natural products. The natural-likeness scoring of these compounds is >-2. What’s more, compounds in the library are drug-like and readily available for re-supply, making it a powerful tool for new drug research and development. It can be widely applied in high-throughput screening (HTS) and high-content screening (HCS).

HY-L902

5K Scaffold Library	5,000 compounds
MCE 5K Scaffold Library 由 5,000 种类药化合物组成，每种化合物代表一种结构骨架，最大程度保证了库的结构多样性。所有化合物均具有类药性，符合“Lipinski 五规则”，分子量适中（300<MW<500），便于后续修饰；具备理论溶解度良好（-3.2<logP<5）、口服生物利用度好（RotB<=10）、药物转运性佳（2.5<PSA<120）等多重特质。库中的化合物均经过 MedChem & PAINS filters 筛选，剔除了不合适的化学结构，避免“目标错误”。本库化合物数量少但结构足够多样，是药物筛选的有力工具。

5K Scaffold Library

5,000 compounds

MCE 5K Scaffold Library 由 5,000 种类药化合物组成，每种化合物代表一种结构骨架，最大程度保证了库的结构多样性。所有化合物均具有类药性，符合“Lipinski 五规则”，分子量适中（300<MW<500），便于后续修饰；具备理论溶解度良好（-3.2<logP<5）、口服生物利用度好（RotB<=10）、药物转运性佳（2.5<PSA<120）等多重特质。库中的化合物均经过 MedChem & PAINS filters 筛选，剔除了不合适的化学结构，避免“目标错误”。本库化合物数量少但结构足够多样，是药物筛选的有力工具。

HY-L901

50K Diversity Library	50000 compounds
MCE 50K Diversity Library 由 50,000 种类药化合物组成。依据谷本相似性（Tanimoto Coefficient）及聚类算法（Bemis-Murcko）对上百万化合物进行筛选以确保结构多样性。优选的 5 万化合物平均谷本相似数为 0.52，共包含 36,857 个化合物簇且每簇仅包含 1-7 个化合物。除此之外，确保每簇化合物具有尽可能多的官能团，从而实现化合物库取代基、官能团、立体化学、骨架多样，占据广泛的“化学空间”。本多样性库具备新颖性、类药性，化合物结构类型多样、化学空间丰富，库中化合物可重复供应，是新药研发的有力工具，可以广泛地应用于高通量筛选（HTS）和高内涵筛选（HCS）。

50K Diversity Library

50000 compounds

MCE 50K Diversity Library 由 50,000 种类药化合物组成。依据谷本相似性（Tanimoto Coefficient）及聚类算法（Bemis-Murcko）对上百万化合物进行筛选以确保结构多样性。优选的 5 万化合物平均谷本相似数为 0.52，共包含 36,857 个化合物簇且每簇仅包含 1-7 个化合物。除此之外，确保每簇化合物具有尽可能多的官能团，从而实现化合物库取代基、官能团、立体化学、骨架多样，占据广泛的“化学空间”。本多样性库具备新颖性、类药性，化合物结构类型多样、化学空间丰富，库中化合物可重复供应，是新药研发的有力工具，可以广泛地应用于高通量筛选（HTS）和高内涵筛选（HCS）。

Indinavir-d6
Indinavir-d₆ 是 Indinavir 的氘代物。Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制剂，具有很好的口服生物相容性。

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